论文导读：国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，医学界在寻求和使用抗肿瘤药物的同时，发现许多化学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，且化学药品的开发费用昂贵。
关键词：半枝莲，抗肿瘤，多糖
半枝莲(Scutellaria barbataD·Don)为唇形科黄芩属植物，主产于江苏、浙江、福建等地，全草入药。别名有小韩信草、半枝莲、半向花、并头草等。其味辛、苦、性寒、归肺、肝、肾经，具有清热解毒、活血化瘀、消肿止痛及抗癌等功效。用于治疗痈疽疔毒、咽喉肿痛、跌扑肿痛、毒蛇咬伤、水肿、黄疸等[1]。
1 半枝莲的主要化学成分
国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。到目前为止得到的结构较明确的化学成分包括以下几类。
1.1黄酮类化合物
目前已从半枝莲中分离出26个黄酮类化合物，是从半枝莲中得到最多的一类成分，且结构丰富，含量最大，其中Scutellarin野黄芩苷的含量达到1%。在这26个黄酮类化合物中主要包括黄酮、黄酮苷、二氢黄酮3大类[2]。
1.2二萜及二萜内酯类化合物
二萜类化合物是半枝莲中的另一种主要成分，以分离得到的有半枝莲二萜(scutellone)A、B、C、D、E、F、G、H、I和半枝莲内酯(scuterivulactone) A、B、 C1、C2和D [3]。
1.3甾族化合物
菜油甾醇、胆甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇、γ-谷甾醇、豆甾-4-烯-3-酮、豆甾-5,22-二烯-3-醇、4, 4-二甲基胆甾-6, 22, 24-三烯、麦角甾烷-4, 6, 22-三烯-32-醇、豆甾-3,5, 22-三烯、豆甾-5, 22-二烯-3-醇乙酸酯、麦角甾烷-4, 6, 22-三烯-3β-醇、乙酸谷甾醇酯、植物甾醇-β-D-葡萄糖苷混合物(菜油甾醇、豆甾醇、谷甾醇)[2][4]。
1.4脂肪族化合物
十六酸、油酸、亚油酸、硬脂酸、十六酸乙酯、十八酸乙酯、二十酸乙酯、二十二酸乙酯、6, 10, 14-三甲基-2-十五烷酮、2, 6, 10, 15, 19, 23-六甲基-2, 6, 10, 14, 18, 22-二十四烷六烯、3, 7, 11, 15-四甲基-2-十六烯-1-醇、E-1- ( 4’-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮、新植二烯、1-辛烯-3-醇、薄荷醇、六氢法呢基丙酮[4]。
1.5多糖
半枝莲多糖(SPS)，相对分子质量为13000，组成为：鼠李糖：阿拉伯糖：木糖：甘露糖：半乳糖：葡萄糖(1.41：1.50：0.20：0.75：1.0：2.18)[5]。
半枝莲多糖SPS4平均相对分子质量为10000，组成为：鼠李糖：岩藻糖：阿拉伯糖：木糖：甘露醇：葡萄糖：半乳糖 (0.22：0.26：1.0：0.09：0.51：1.82：2.09)[6]。
1.6微量元素
半枝莲中还含有丰富的人体必需微量元素Fe、Cu、Zn、Mn、Mg等，其中Mg的含量最高，Fe、Cu较高，其次是Zn、Mn等[7]。
1.7其他成分
其他成分还有芳香醛、酮、酸等，如对羟基苯甲醛、对羟基苄基丙酮、对香豆酸、原儿茶酸、氨基酸衍生物等。
2 半枝莲的抗肿瘤作用
肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，医学界在寻求和使用抗肿瘤药物的同时，发现许多化学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，且化学药品的开发费用昂贵。因此，人们把目光转向中药，试图从天然成分中寻找毒副作用小、作用独特的抗肿瘤药物。
近年来，从中药中提取的抗肿瘤有效成分日益得到人们的重视。据不完全统计，源于植物药的抗肿瘤制剂占抗肿瘤药总量的32.25%[8-10]。其中，半枝莲是近年来国内外抗肿瘤中药的研究热点之一。
目前，中药有效成分及以有效成分为母核的半合成药物，其抗肿瘤作用的分子机制研究取得了较大进展，可通过诱导细胞凋亡、细胞毒性作用、调节细胞信号转导、诱导细胞分化、逆转多药耐药、抑制端粒酶活性等机制发挥抗肿瘤作用。下面就半枝莲提取物的抗肿瘤作用及相关机制做一小结。
2.1抑制肿瘤细胞增生作用
王刚[11]通过对小鼠移植性肿瘤的体内实验，观察了半枝莲醇提物对小鼠肉瘤和小鼠肝癌的抑制作用。结果表明，醇提物对体内移植的小鼠S180肉瘤株和H22肝癌细胞株具有显著的抑制增生活性，并有较好的剂量依赖关系。
孟延发[12]用实验也证明了半枝莲多糖对S180肉瘤细胞及腹水型肝癌细胞的生长有明显的抑制作用。
Ducki[13]在1996年报道了从半枝莲中分离得到的E-1-(4’-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮，体外实验证明该化合物对K562人白血病细胞显示强细胞毒性作用，IC50为 (11土2) ug/mL。
2.2 诱导肿瘤细胞凋亡作用
谢珞琨[14]对半枝莲乙醇提取物抑制K562细胞增生及诱导其凋亡的作用和机制进行了研究。通过MTT法检测发现，半枝莲醇提物对K562细胞有较强的抗增生及诱导细胞凋亡作用，使K562细胞内细胞凋亡蛋白酶（Caspase-3）的表达增高，同时对K562细胞的增生抑制和诱导凋亡作用具有一定的剂量依赖性。
Yin[15]以人肺癌细胞株A549来探讨半枝莲对肿瘤细胞的生长抑制作用和抗肿瘤机制，结果表明，半技莲乙醇提取物可显著抑制A549的生长，IC50为0.21mg/ml，推测其抗肿瘤机制主要是促进细胞编程性死亡和细胞毒作用。
Yun-Yi 等[16]研究发现半枝莲二氯甲烷提取物能够通过线粒体传导方式诱导U937人白血病细胞凋亡，IC50为10 ug/mL。
高冬[17]为探讨半枝莲对细胞胞内游离钙浓度的影响及抗肿瘤作用机制，利用荧光染料在细胞内能与游离钙结合，在一定波长光的激发下可发出荧光的特性，根据荧光的强度来检测游离钙的变化。结果显示，半枝莲对肿瘤细胞增生的抑制作用不明显，但可通过促进细胞内储存钙的释放和胞外钙离子的内流，显著提高细胞内游离钙的浓度。表明半枝莲可促使胞内储存的钙离子释放引起钙库耗竭，同时诱导胞外钙离子的内流，以升高胞内游离钙离子的浓度。这一结论有助于我们推论半枝莲的抗肿瘤作用可能在于诱导肿瘤细胞进入凋亡的程序，正所谓“扶正祛邪”。
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